هذه صفحة لقطة ثنائية اللغة تم حفظها بواسطة المستخدم في 2025-4-13 1:57 لـ https://app.immersivetranslate.com/pdf-pro/f3577879-2bbf-4a1f-98fe-2a39ca659213/?isTrial=true، مقدمة بدعم ثنائي اللغة من قبل الترجمة الغامرة. تعلم كيفية الحفظ؟
PHARMACEUTICAL ORGANIC CHEMISTRY I
الكيمياء العضوية الصيدلانية I
THIRD STAGE  المرحلة الثالثة
LECTURE 9  قراءة 9
Organic Pharmaceutical Chemistry I
الكيمياء الصيدلانية العضوية I
College of Pharmacy / 3 rd / 3 rd  //3^("rd ")/ 3^{\text {rd }} year
/ 3 rd / 3 rd  //3^("rd ")/ 3^{\text {rd }} سنة كلية الصيدلة
Reference text: Wilson and Gisvold’s Textbook of Organic medicinal and pharmaceutical chemistry, John M. Beale & John H. Block; 12 th 12 th  12^("th ")12^{\text {th }} edition, 2011
النص المرجعي: كتاب ويلسون وجيسفولد للكيمياء الطبية والصيدلانية العضوية ، جون إم بيل وجون إتش بلوك. 12 th 12 th  12^("th ")12^{\text {th }} طبعة 2011
1 Drug distribution  توزيع الأدوية
2 Acid- base properties  خصائص الحمض القاعدي
3

تصميم الأدوية بمساعدة الكمبيوتر: التنبؤ الإحصائي للنشاط الدوائي
Computer aided drug design: Statistical prediction of pharmacological
activity
Computer aided drug design: Statistical prediction of pharmacological activity| Computer aided drug design: Statistical prediction of pharmacological | | :--- | | activity |
4 Partition coefficient  معامل التقسيم
5 Computer aided drug design: Newer methods
تصميم الأدوية بمساعدة الكمبيوتر: طرق أحدث
6 Forces involved with drug-receptor interactions
القوى المشاركة في تفاعلات مستقبلات المخدرات
7 Steric features of drugs  السمات الفراغية للأدوية
8 Conformational flexibility and multiple modes of action
المرونة التوافقية وأنماط العمل المتعددة
9 Optical isomerism and biological activity
الأيزوميرية البصرية والنشاط البيولوجي
10 Database searching and mining
البحث في قواعد البيانات والتنقيب فيها
11 Isosterism  التقسية
12

المسارات العامة لعملية التمثيل الغذائي للأدوية: مواقع التحول البيولوجي للأدوية.
General pathways of drug metabolism: Sites of drug
biotransformation.
General pathways of drug metabolism: Sites of drug biotransformation.| General pathways of drug metabolism: Sites of drug | | :--- | | biotransformation. |
13 Rolation  التدحرج
1 Drug distribution 2 Acid- base properties 3 "Computer aided drug design: Statistical prediction of pharmacological activity" 4 Partition coefficient 5 Computer aided drug design: Newer methods 6 Forces involved with drug-receptor interactions 7 Steric features of drugs 8 Conformational flexibility and multiple modes of action 9 Optical isomerism and biological activity 10 Database searching and mining 11 Isosterism 12 "General pathways of drug metabolism: Sites of drug biotransformation." 13 Rolation| 1 | Drug distribution | | :--- | :--- | | 2 | Acid- base properties | | 3 | Computer aided drug design: Statistical prediction of pharmacological <br> activity | | 4 | Partition coefficient | | 5 | Computer aided drug design: Newer methods | | 6 | Forces involved with drug-receptor interactions | | 7 | Steric features of drugs | | 8 | Conformational flexibility and multiple modes of action | | 9 | Optical isomerism and biological activity | | 10 | Database searching and mining | | 11 | Isosterism | | 12 | General pathways of drug metabolism: Sites of drug <br> biotransformation. | | 13 | Rolation |

Contents (Total 110 points)
المحتويات (إجمالي 110 نقاط)

13

دور السيتوكروم P450 أحادي الأكسجين في التحول الأحيائي التأكسدي.
Role of cytochrome P450 mono-oxygenases in oxidative
biotransformation.
Role of cytochrome P450 mono-oxygenases in oxidative biotransformation.| Role of cytochrome P450 mono-oxygenases in oxidative | | :--- | | biotransformation. |
14 Oxidative reactions.  التفاعلات التأكسدية.
15 Reductive reactions.  ردود الفعل المختزلة.
16 Hydrolytic reactions.  التفاعلات المحللة للهيدراء.
17 ⟶ 17 ⟶ 17 longrightarrow17 \longrightarrow Phase II reactions  تفاعلات المرحلة الثانية
18 Factors affecting drug metabolism
العوامل المؤثرة على استقلاب الدواء
19 Stereochemical Aspects of Drug Metabolism
الجوانب الكيميائية الفراغية لعملية التمثيل الغذائي للأدوية
20 Pharmacologically Active Metabolites
المستقلبات النشطة دوائيا
13 "Role of cytochrome P450 mono-oxygenases in oxidative biotransformation." 14 Oxidative reactions. 15 Reductive reactions. 16 Hydrolytic reactions. 17 longrightarrow Phase II reactions 18 Factors affecting drug metabolism 19 Stereochemical Aspects of Drug Metabolism 20 Pharmacologically Active Metabolites| 13 | Role of cytochrome P450 mono-oxygenases in oxidative <br> biotransformation. | | :--- | :--- | | 14 | Oxidative reactions. | | 15 | Reductive reactions. | | 16 | Hydrolytic reactions. | | $17 \longrightarrow$ | Phase II reactions | | 18 | Factors affecting drug metabolism | | 19 | Stereochemical Aspects of Drug Metabolism | | 20 | Pharmacologically Active Metabolites |

Lec (1) Drug Distibution (19 points)
Lec (1) توزيع الأدوية (19 نقطة)Lec (2) Acid-base Properties (10 points).
Lec (2) خصائص الحمض القاعدي (10 نقاط).Lec (3) CADD & Optical isomerism (16 points)
Lec (3) CADD & الأيزوميرية البصرية (16 نقطة)Lec (4) Metabolism Intro (9 points)
Lec (4) مقدمة التمثيل الغذائي (9 نقاط)Lec (5) Phase I Reactions (29 points)
Lec (5) تفاعلات المرحلة الأولى (29 نقطة)Lec (6) Phase II Reactions (27 points)
Lec (6) تفاعلات المرحلة الثانية (27 نقطة)

17-Phase II (Conjugation) Reactions
17-المرحلة الثانية (التصريف) التفاعلات

Introduction  مقدمة

  • Phase I or functionalization reactions do not always produce hydrophilic or pharmacologically inactive metabolites and nontoxic.
    لا تنتج المرحلة الأولى أو تفاعلات الوظيفية دائما مستقلبات محبة للماء أو غير نشطة من الناحية الدوائية وغير سامة.
  • Various phase II or conjugation reactions, however, can convert these metabolites to more polar and water-soluble products.
    ومع ذلك ، يمكن لتفاعلات الاقتران أو الاقتران المختلفة تحويل هذه المستقلبات إلى منتجات أكثر قطبية وقابلة للذوبان في الماء.
  • Many conjugative enzymes accomplish this objective by attaching small, polar, and ionizable endogenous molecules, such as glucuronic acid, sulfate, glycine, and glutamine, to the phase I metabolite or parent xenobiotic.
    تحقق العديد من الإنزيمات المترافقة هذا الهدف عن طريق ربط جزيئات داخلية صغيرة وقطبية وقابلة للتأين ، مثل حمض الجلوكورونيك والكبريتات والجلايسين والجلوتامين ، بمستقلب المرحلة الأولى أو الأجانب الحيوية الأصلية.
  • The resulting conjugated products are relatively water soluble and readily excretable. In addition, they generally are biologically inactive and nontoxic.
    المنتجات المترافقة الناتجة قابلة للذوبان في الماء نسبيا وقابلة للإخراج بسهولة. بالإضافة إلى ذلك ، فهي بشكل عام غير نشطة بيولوجيا وغير سامة.