هذه صفحة لقطة ثنائية اللغة تم حفظها بواسطة المستخدم في 2025-5-8 6:35 لـ https://app.immersivetranslate.com/pdf-pro/a016c55e-d339-482c-960e-a7940a2e4cc8/?isTrial=true، مقدمة بدعم ثنائي اللغة من قبل الترجمة الغامرة. تعلم كيفية الحفظ؟

Protein Synthesis Inhibitors
مثبطات تخليق البروتين

Bacterial protein synthesis and the site of action of antibiotics:
تخليق البروتين البكتيري وموقع عمل المضادات الحيوية:

1- Tetracyclines and Derivatives
1- التتراسيكلين ومشتقاته

Classification:  تصنيف:

Tetracyclines are classified as:
تصنف التتراسيكلين على النحو التالي:
  • Short-acting ( t 1 ⁄ 2 t 1 ⁄ 2 t^(1⁄2)\mathrm{t}^{1 ⁄ 2} 6-8 hrs): tetracycline
  • Intermediate-acting ( t 1 / 212 hrs t 1 / 212 hrs t^(1)//212hrs\mathrm{t}^{1} / 212 \mathrm{hrs} ): demeclocycline
    متوسط المفعول ( ): ديميكلوسيكلين
  • Long-acting ( t 1 / 216 t 1 / 216 t^(1)//216\mathrm{t}^{1} / 216-18 hrs): doxycycline and minocycline.
    طويل المفعول ( t 1 / 216 t 1 / 216 t^(1)//216\mathrm{t}^{1} / 216 -18 ساعة): الدوكسيسيكلين والمينوسيكلين.
Tetracycline derivatives (new): long-acting
مشتقات التتراسيكلين (جديدة): طويلة المفعول
  • Glycylcyclines ( t 1 ⁄ 2 36 hrs t 1 ⁄ 2 36 hrs t^(1⁄2)36hrs\mathrm{t}^{1 ⁄ 2} 36 \mathrm{hrs} ): tigecycline
    الجليسيلين ( t 1 ⁄ 2 36 hrs t 1 ⁄ 2 36 hrs t^(1⁄2)36hrs\mathrm{t}^{1 ⁄ 2} 36 \mathrm{hrs} ): تيجيسيكلين
  • Fluorocyclines ( t 1 / 220 hrs t 1 / 220 hrs t1//220hrs\mathrm{t} 1 / 220 \mathrm{hrs} ): eravacycline
    الفلوروسيكلين ( t 1 / 220 hrs t 1 / 220 hrs t1//220hrs\mathrm{t} 1 / 220 \mathrm{hrs} ): إيرافاسيكلين
  • Aminomethylcyclines ( t 1 / 216 t 1 / 216 t^(1)//216\mathrm{t}^{1} / 216 hrs): omadacycline
    أمينوميثيل سيكلين ( t 1 / 216 t 1 / 216 t^(1)//216\mathrm{t}^{1} / 216 ساعات): أوماداسيكلين
Mechanism of action: (no 2 in diagram)
آلية العمل: (رقم 2 في الرسم التخطيطي)
Tetracyclines enter microorganisms by passive diffusion and active transport.
يدخل التتراسيكلين الكائنات الحية الدقيقة عن طريق الانتشار السلبي والنقل النشط.
Once inside the cell, tetracyclines bind reversibly to the 30S subunit of the bacterial ribosome → → rarr\rightarrow blocking the binding of aminoacyl-tRNA to the (A) site → → rarr\rightarrow inhibit bacterial protein synthesis.
بمجرد دخولها إلى الخلية ، ترتبط التتراسيكلين بشكل عكسي بالوحدة الفرعية 30S من الريبوسوم → → rarr\rightarrow البكتيري الذي يمنع ارتباط aminoacyl-tRNA بموقع → → rarr\rightarrow (A) الذي يمنع تخليق البروتين البكتيري.
They are bacteriostatic.  هم جراثيمية.

Antimicrobial Activity (Spectrum of activity):
النشاط المضاد للميكروبات (طيف النشاط):

They are broad-spectrum antibiotics with activity against Gram-positive and Gram-negative bacteria, spirochaetes, species of Rickettsia, Chlamydia, Mycoplasma, Legionella spp.
إنها مضادات حيوية واسعة الطيف ذات نشاط ضد البكتيريا موجبة الجرام وسالبة الجرام ، واللولبيات ، وأنواع Rickettsia ، والكلاميديا ، والميكوبلازما ، والفيلقية.

Dr. HAMAD ALSHABI  د. حمد الشابي

Ureaplasma, some atypical mycobacteria, and some protozoa. Minocycline is also effective against N. meningitidis. Many bacteria have now developed resistance to tetracyclines (decreased their usefulness).
اليوريابلازما وبعض البكتيريا الفطرية غير النمطية وبعض الأوليات. المينوسيكلين فعال أيضا ضد النيسرية السحائية. طورت العديد من البكتيريا الآن مقاومة للتتراسيكلين (قللت من فائدتها).
Tigecycline, eravacycline and omadacycline have broad-spectrum activity including against tetracycline-resistant bacteria.
تيجيسيكلين ، إيرافاسيكلين وأوماداسيكلين لها نشاط واسع الطيف بما في ذلك ضد البكتيريا المقاومة للتتراسيكلين.
Proteus and P. aeruginosa are intrinsically resistant.
Proteus و P. aeruginosa مقاومان جوهريا.

Pharmacokinetics:  الدوائية:

Oral absorption is variable, 60-70% for tetracycline and demeclocycline, 95-100% for doxycycline and minocycline, 35 % 35 % 35%35 \% for omadacycline. Tigecycline and eravacycline are poorly absorbed orally and given I.V.
الامتصاص عن طريق الفم متغير ، 60-70٪ للتتراسيكلين وديميكلوسيكلين ، 95-100٪ للدوكسيسيكلين والمينوسيكلين ، 35 % 35 % 35%35 \% للأوماداسيكلين. يتم امتصاص تيجيسيكلين وإيرافاسيكلين بشكل سيئ عن طريق الفم ويتم إعطاؤهما IV.
Absorption is impaired by multivalent cations ( Ca 2 + , Mg 2 + , Fe 2 + , Al 3 + ) Ca 2 + , Mg 2 + , Fe 2 + , Al 3 + (Ca^(2+),Mg^(2+),Fe^(2+),Al^(3+))\left(\mathrm{Ca}^{2+}, \mathrm{Mg}^{2+}, \mathrm{Fe}^{2+}, \mathrm{Al}^{3+}\right); by dairy products and antacids. Food impairs their absorption (Except doxycycline and minocycline).
يضعف الامتصاص بسبب الكاتيونات ( Ca 2 + , Mg 2 + , Fe 2 + , Al 3 + ) Ca 2 + , Mg 2 + , Fe 2 + , Al 3 + (Ca^(2+),Mg^(2+),Fe^(2+),Al^(3+))\left(\mathrm{Ca}^{2+}, \mathrm{Mg}^{2+}, \mathrm{Fe}^{2+}, \mathrm{Al}^{3+}\right) متعددة التكافؤ. عن طريق منتجات الألبان ومضادات الحموضة. يضعف الطعام امتصاصها (باستثناء الدوكسيسيكلين والمينوسيكلين).
Tetracyclines are distributed widely to tissues and body fluids. Tetracyclines cross the placenta and are also excreted in breast milk.
يتم توزيع التتراسيكلين على نطاق واسع على الأنسجة وسوائل الجسم. تعبر التتراسيكلين المشيمة وتفرز أيضا في حليب الثدي.
Tetracyclines are excreted mainly in bile and urine. Doxycycline and tigecycline are excreted mainly in bile.
تفرز التتراسيكلين بشكل رئيسي في الصفراء والبول. يفرز الدوكسيسيكلين والتيجيسيكلين بشكل رئيسي في الصفراء.

Therapeutic Uses  الاستخدامات العلاجية

Doxycycline is preferred tetracycline for most indications due to more favorable activity, tolerability, and frequency of administration.
يفضل الدوكسيسيكلين التتراسيكلين لمعظم المؤشرات بسبب النشاط الأكثر ملاءمة والتحمل وتكرار الإعطاء.
  • Respiratory Tract Infections: they are effective against S. pneumoniae, Moraxella catarrhalis, H. influenzae, Mycoplasma pneumoniae, Chlamydophila pneumoniae. Doxycycline drug of first choice for community-acquired pneumonia. It is also used for exacerbations of bronchitis and sinusitis.
    التهابات الجهاز التنفسي: فهي فعالة ضد المكورات العنقودية الرئوية ، Moraxella catarrhalis ، H. influenzae ، Mycoplasma pneumoniae ، Chlamydophila pneumoniae. دواء الدوكسيسيكلين هو الخيار الأول للالتهاب الرئوي المكتسب من المجتمع. كما أنها تستخدم لتفاقم التهاب الشعب الهوائية والتهاب الجيوب الأنفية.
  • Skin and Soft-Tissue Infections: Doxycycline and minocycline may be used in treatment of cutaneous infections (especially if MRSA). Low doses of tetracycline is used for acne.
    التهابات الجلد والأنسجة الرخوة: يمكن استخدام الدوكسيسيكلين والمينوسيكلين في علاج الالتهابات الجلدية (خاصة إذا كانت MRSA). تستخدم جرعات منخفضة من التتراسيكلين لعلاج حب الشباب.
  • Sexually Transmitted Diseases: doxycycline is DOC for urogenital chlamydia (Urethritis/cervicitis, Lymphogranuloma venereum, pelvic inflammatory disease). It is used as penicillin alternative for syphilis.
    الأمراض المنقولة جنسيا: الدوكسيسيكلين هو DOC للكلاميديا البولية التناسلية (التهاب الإحليل / التهاب عنق الرحم ، الورم الحبيبي الليمفاوي التnereum ، مرض التهاب الحوض). يتم استخدامه كبديل للبنسلين لمرض الزهري.

- Zoonoses:  - الأمراض الحيوانية المنشأ:

  • doxycycline is DOC for rickettsial infections, including rocky mountain spotted fever, typhus.
    الدوكسيسيكلين هو DOC لالتهابات الريكتسيا ، بما في ذلك حمى الجبال الصخرية المبقعة والتيفوس.
  • Doxycycline is first line for lyme disease.
    الدوكسيسيكلين هو الخط الأول لمرض لايم.

Dr. HAMAD ALSHABI  د. حمد الشابي

  • Tetracyclines in combination with other antibiotics-for plague, tularemia, brucellosis.
    التتراسيكلين مع المضادات الحيوية الأخرى - للطاعون ، التولاريميا ، داء البروسيلات.
  • Doxycycline is for prevention or treatment of anthrax.
    الدوكسيسيكلين للوقاية من الجمرة الخبيثة أو علاجها.

Other Infections:  التهابات أخرى:

  • nocardiosis, eradicate the meningococcal carrier state (Minocycline)
    داء القلب, القضاء على الحالة الحاملة للمكورات السحائية (مينوسيكلين)
  • leptospirosis. Cholera  داء البريميات. كوليرا
  • atypical mycobacterial infection.
    عدوى فطرية غير نمطية.
  • Tetracycline in combination for H. pylori infections.
    التتراسيكلين في تركيبة لعدوى الملوية البوابية.
  • Doxycycline is also used for Malaria and Amoebiasis.
    يستخدم الدوكسيسيكلين أيضا للملاريا والأميبيز.
  • Demeclocycline is used for treatment of inappropriate secretion of antidiuretic hormone
    يستخدم ديميكلوسيكلين لعلاج الإفراز غير المناسب للهرمون المضاد لإدرار البول
New drugs:  أدوية جديدة:
Tigecycline: approved for treatment of skin and skin-structure infection, intra-abdominal infections, and community-acquired pneumonia.
تيجيسيكلين: معتمد لعلاج عدوى الجلد وبنية الجلد والالتهابات داخل البطن والالتهاب الرئوي المكتسب من المجتمع.
Omadacycline: approved for community-acquired bacterial pneumonia and skin and skin structure infections.
أوماداسيكلين: معتمد للالتهاب الرئوي الجرثومي المكتسب من المجتمع والتهابات الجلد وبنية الجلد.
Eravacycline: approved for complicated intra-abdominal infections.
إيرافاسيكلين: معتمد للالتهابات المعقدة داخل البطن.

Adverse Effects:  الآثار الجانبية:

Gastrointestinal: Nausea, vomiting, and diarrhea (GI irritation). Superinfections.
الجهاز الهضمي: الغثيان والقيء والإسهال (تهيج الجهاز الهضمي). الالتهابات الفائقة.
Vestibular dysfunction (Dizziness, vertigo, and tinnitus, minocycline)
الخلل الوظيفي الدهليزي (الدوخة والدوار وطنين الأذن والمينوسيكلين)
Bony Structures and Teeth: As a result of chelation with calcium, tetracyclines tetracyclines bind to-and damage-growing bones (cause deformity or growth inhibition) and teeth (cause discoloration, and enamel dysplasia). So they are contraindicated during pregnancy and children younger than 8 years.
الهياكل العظمية والأسنان: نتيجة للاستخلاب بالكالسيوم ، ترتبط التتراسيكلين تتراسيكلين بالعظام المتنامية وتتلفها (تسبب تشوه أو تثبيط النمو) والأسنان (تسبب تغير اللون وخلل التنسج في المينا). لذلك فهي بطلان أثناء الحمل والأطفال الذين تقل أعمارهم عن 8 سنوات.
Photosensitivity, Hepatic Toxicity, Renal Toxicity, thrombophlebitis (IV).
الحساسية للضوء ، السمية الكبدية ، السمية الكلوية ، التهاب الوريد الخثاري (IV).

2- MACROLIDES:  2- الماكروليدات:

Erythromycin, Clarithromycin and azithromycin.
الإريثرومايسين والكلاريثرومايسين والأزيثروميسين.
Mechanism of action: (no 4 in diagram)
آلية العمل: (رقم 4 في الرسم التخطيطي)
They bind to 50S ribosomes and inhibit the translocation of the growing peptide chain from A site to P site → → rarr\rightarrow inhibit bacterial protein synthesis. They are bacteriostatic (cidal at higher doses). Antimicrobial Activity (Spectrum of activity):
ترتبط بالريبوسومات 50S وتمنع انتقال سلسلة الببتيد المتنامية من موقع A إلى موقع → → rarr\rightarrow P تمنع تخليق البروتين البكتيري. إنها مضادة للجراثيم (مبيد بجرعات أعلى). النشاط المضاد للميكروبات (طيف النشاط):

Dr. HAMAD ALSHABI  د. حمد الشابي